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齐鲁制药有限公司 | 用科技表达我们的爱

[药品称号]     

    流通工夫称号:依西美坦片     

    商品称号:速莱     

    英文称号:Exemestane Tablets

    汉语拼音:Yiximeitan Pian

[零件]

    这种产额的首要成分是依他替坦。,它的两人间的关系称号是:6-亚含甲基的雄甾-1,4 -二烯- 3,17-二酮。     

    两人间的关系体系式:       

                           

 体系式:C20H24O2     

    式量:  

[人] 本产额为白色颜料或白色颜料或薄膜。,白或白如白。

[指示]

依从的他莫昔芬特拉昔芬神学家末期胸部癌受难者。

[度量衡基准] 25mg

[用法和配药]

一次(25mg),一日一次,饭后内服,淡味麦芽啤酒肝肾功能钟爱的受难者离调节器服药。

[不良反应]

本产额首要不良反应为:反胃、口干、受限制、拉稀、使头晕眼花、觉醒、皮疹、用力拉、发热或变得发热、浮肿、缝缀、呕吐、无故抱怨、腹部加法、体重加法等。。二、著作报道与肾素、抑郁、不安、呼吸异议、咳嗽。参与全球大局的其余的的淋巴细胞数都在降下。、肝机能非常(如丙氨酸移换酶等)。。在临床实验中,比分却3%的病人鉴于不良反应停止工作神学家,埃特坦神学家前10周的头10周:因不良反应停止工作神学家别客气公共的。。

[禁忌的事物]

对本产额过敏性反应或反功能的受难者为P。

[预防]

更年期前女人风度通常不应用埃特坦片。。奥西米斯坦不克不及与雌酮一同应用,为了克制不要妨碍。

中、庄重地肝机能、慎用肾功能钟爱的。过量应用依西美坦可加法其非致命性反功能。。

仔细的应用体育家。

[孕妇和哺乳期女人风度服用药物]  禁用。

[膝下用药]  禁用。

[旧药物] 无特别参与注意事项。

[药物相互功能]

本品不宜与雌酮团结应用。、免得印象产额的成功实现的事;依替坦的首要细胞着色剂P-450 3A4(CYP3A4)废弃,只因为当与令人敬畏的的CYP3A4压器(童康祚)团结时,该药的药代动力学缺乏使转动。变,如下,如同CYP同工酶压器对pH缺乏升半音印象。。不管怎样,不可能的事去掉浓缩变稠缓缓地多种经营或发展的可能性。。

[药物过量]  在康健女性义勇军中停止单次服药达800千分之一公分的实验。;更年期后女人风度末期胸部癌的临床学习,提交在这些服药下耐药量性良好。。

药物过量无神效抗毒素的,应开始普通支撑物性发祥地,如:反省性命体征并亲密测量受难者。。

[药物学毒物学]  药理功能  胸部癌细胞的冲洗支持物雌酮的在。,女性更年期期后圈出达到目标雌酮(雌酮和强力求偶素)首要由外周规划达到目标气派酶将肾上腺和子房达到目标雄激素(雄烯二酮和睾Ketone)。经过控制键气派酶来阻碍雌酮使成为是一种无效的专一性神学家更年期后激素依赖性胸部癌的办法。依西美坦作为不可逆的甾体气派化酶灭活剂,该体系与酶的自然底物相仿性,男性化的为2。,气派化酶的假底物,它可以经过不可逆的地与EN的敏捷的人位点团结而失活。性控制键”),更年期后女人风度血液圈出雌酮缓缓地多种经营或发展升半音,但对糖皮质激素A的生物分解无升半音印象。。气派化酶控制键浓度的600倍,对甾类化合物使成为道路达到目标停止酶不发生升半音印象。

毒物学习

单次给药毒性:mouse的复数形式接见单次内服服药3200千分之一公分/公斤(由辊身表面AR计算),涉及装置的临床建议640倍服药,呈现亡故。捕鼠和犬单次服药有别于为5000mg/kg和3000mg/kg(按辊身表面面产额计算,有别于涉及装置的临床建议服药的2000倍和4000倍)时,生物亡故。mouse的复数形式和狗的单次给药服药有别于达400mg/kg和3000mg/kg(按辊身表面面产额计算,有别于涉及装置的临床建议服药的80倍和4000倍)时,生物惊厥。

临床学习中,康健人本品单次给药服药达800mg/kg及末期胸部癌受难者服药高达600mg/kg延续给药12周期,均建造良好的耐药量性。

生殖毒性:交配前14天和妊娠15-20天,给为了产额老鼠。,哺乳期延续给药21天,其服药为4mg/kg/日(按辊身表面面产额计算,相当于人临床建议服药的倍)时,胎盘分量加法;服药大于或相同的人20mg/kg/天,呈现孕育延年益寿、非常或临盆异议。同时测量到胎儿的吸取加法。、活产人数缩减、胎儿减体重、骨化推延。妊娠捕鼠器官形式期给药服药不足或相同的人810mg/kg(按辊身表面面产额计算,涉及装置的临床建议服药的320倍)时,无升半音致畸性。家兔器官形式期给药服药90mg/kg/日(按辊身表面面产额计算,约70倍临床应用建议服药,胎盘分量缩减;服药为270千分之一公分/公斤/天,呈现夭折、胎兔吸取加法和减体重;服药不足或相同的人270mg/kg/日(按辊身表面面产额计算,涉及装置的临床建议服药的210倍)时,家兔变态率无升半音加法。。眼前,尚无参与该产额成功实现的事的临床学习信息。,怀孕拨准的快慢服用此产额,该产额对胎儿的潜在为害和AB的潜在风险。

交配前和笼期63天,雄性捕鼠给药500mg/kg/日(按辊身表面面产额计算,涉及装置的临床建议量的200倍)时,雌性植物捕鼠无交配能耐可浓缩变稠。。本品服药为20mg/kg/日(按辊身表面面产额计算,相当于人体临床实验建议服药的8倍。,雌性植物捕鼠的虚构参量(如子房功能)、交配行动、对生育率无印象,但缩减均匀凋谢物数。撇开,普通毒性学习,按辊身表面面产额计算,当服药为人建议服药的3-20倍时,,mouse的复数形式、多种经营多的缓缓地多种经营或发展捕鼠和狗子房的多种经营,包罗下旺盛生长、子房囊肿数量与黄体缩减。

捕鼠内服依西美坦1mg/kg敏捷迹象14C-后,发觉它可以经过胎盘。,给药后15分钟呈现敏捷依西美坦,上述的服药,单次给药24小时后,母婴胎儿中该产额及其废弃物的浓度。不晓得这种产额条件被人奶分泌。很多地药物可以经过榨取分泌。,如下,哺乳期女人风度应兢应用此产额。。

遗传毒性:该比分在Ames实验和V79仓鼠肺细胞中未显示致打破性。。在外国的无废弃活化的局面下,Mutagenic对人淋巴细胞的印象,但mouse的复数形式微核实验比分为温柔的女性。。本品不加法捕鼠细胞外DNA分解。

致癌性:眼前尚无参与该产额致癌功能的学习信息。。

[药代动力学] 据著作报道,内服避孕药后更年期后康健女人风度,吸取神速,至多42%的依替坦吸取在胃肠道中。:食物高脂食物后;其等离子体浓度复活约40%。。厄西坦在多种规划达到目标普遍的散布,等离子体朊团结率为90%。。依替坦的废弃率很高。,首要经过6-位亚含甲基的的变成氧化的和17-位酮基复原停止废弃,废弃比分是不敏捷的或控制键气派化酶的敏捷的人。,它的废弃物首要从尿和粪便使蒸发。,大概40%摆布、尿液达到目标原始药物小于1%的服药。。依他替坦的均匀半衰期为24小时。。更年期后女人风度末期胸部癌具有较高的吸取率,主峰工夫有别于是小时和小时。。屡次给药后,末期胸部癌受难者的均匀传闻倾销率为4。,而且圈出的缓缓地多种经营或发展高高的:均匀AUC值是康健女性的2倍。。

中、重度肝肾功能钟爱的,单次内服依西美坦的AUC比T高3倍。。

[贮存]  遮光,海豹使守恒。

[包装]  铝塑包装,14块/盘子/盒子。

[无效期]  24个月。

[家具基准]第2010版《中国1971规则》次货版

[同意编码] 国药准字H200 200

[虚构商号]

    商号称号:齐鲁制药有限公司

    虚构地址:山东市济南产业北路243号

    邮递区号:250100

    电传代码:(0531)83128888       

    号码:(0531)83126688

    网址:

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